OSELTAMIVIR (RESUMEN)

Definición: Es un análogo del ácido siálico usado para el tratamiento y prevención de la influenza

Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la neuraminidasa del virus A y B. Esto es bueno, por que quiere decir que es útil para inhibir los virus A resistentes a amantadina y rimantadina. El hecho de interaccionar con la neuraminidasa causa un cambio conformacional en ella que hace que inhiba la liberación de los viriones; lo que a su vez conduce a la agregación viral que reduce la propagación en el tracto respiratorio. 
{Función de la neuraminidasa: separa los residuos de ácido siálico y destruye los receptores de hemaglutinina en la superficie celular y secreciones respiratorias que es esencial para liberar el virus de las células infectadas}

Al inhibir la neuraminidasa, inhibe la liberación del virus tal y como lo muestra la imagen 1

Imagen 1: Tomado de Farmacología de Goodman&Gilman

Resistencia:
La influenza estacional A H1N1 es 100% resistente al oseltamivir
Ventaja: La nueva H1N1 es susceptible (Esta es la nH1N1 o gripe porcina, que sigue siendo susceptible).

Presentaciones y precio:
En pacientes pediátricos y adultos con dificultad para la deglución: la presentación comercializada de Tamiflu polvo para suspensión oral (6 mg/ml) es el medicamento de elección.
Adultos y adolescentes de 13 años o mayores: Son cápsulas vía oral de 75 mg con 10 cápsulas por caja.  Se consume durante dos veces al día por 5 días para adolescentes (de 13 a 17 años de edad) y adultos. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible dentro de los dos primeros días desde que aparecen los síntomas de la gripe.
El precio aproximado del fosfato de oseltamivir es de $319.00 mxn hasta $400.00 mxn.

Farmacocinética: Todo se reduce a la siguiente tabla.

   

Tabla 1: Resumen de la farmacocinética.

Usos terapéuticos:

Su uso se limita a la enfermedad causada por el virus de la influenza, hoy en día es más usado que la amantadina y rimantadina, y por supuesto que no suplanta el uso de la vacuna contra la influenza.

Tratamiento y prevención de infecciones por virus A y B. Así mismo reduce el riesgo de hospitalización en un 50%.
En pacientes previamente sanos: 75 mg 2 veces al día por 5 días en adultos
En niños de 1-12 años por 3 días misma posología, o sustituir por la suspensión oral
Como profilaxis se usa 75 mg 1 vez al día: Adultos no vacunados, asilos y contactos domésticos en sospecha de enfermedad.

OJO: siempre usar hasta 2-3 días después de iniciados los síntomas, después pierde efectividad.

Efectos secundarios.
Por la vía de administración: Náuseas, molestias abdominales y con menos frecuencia vómitos. Las molestias gastrointestinales suelen resolver en 1-2 días y lo podemos prevenir con alimentos

Clasificación de la FDA para el embarazo: Clasificación C (discutida e incierta).